Тирзепатід

Тирзепатід опис

Тирзепатід розробляли спеціально для лікування діабету ІІ типу. Однак цей препарат також активно захищає серцево-судинну систему та показав високу ефективність як засіб для з меншення ваги.

Тирзепатід – синтетична речовина, що походить від шлункового інгібуючого поліпептиду (GIP), яка також має функціональність глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Завдяки такій комбінації, тирзепатід може знижувати рівень глюкози в крові, підвищувати чутливість до інсуліну, а також посилювати відчуття ситості, що сприяє зниженню ваги.

Тирзепатід

Тирзепатід, що складається з 39 амінокислот, є синтетичним аналогом шлункового інгібуючого поліпептиду (GIP). Він сприяє вивільненню інсуліну з підшлункової залози, зв’язуючись із рецепторами GIP і GLP-1. Тривалий прийом тирзепатіду призводить до підвищення рівня адипонектину на 26%. Дослідження показали, що тирзепатід знижує рівень інсуліну та підвищує чутливість до нього, зменшує відчуття голоду, що призводить до поліпшення толерантності до глюкози, зниження серцево-судинних ризиків, зменшення кількості жирової тканини та втрати ваги до 11 кг.

Що робить Тирзепатід

Під дією тирзепатіду активується вивільнення інсуліну з підшлункової залози, що покращує контроль рівня глюкози. У людей із діабетом ІІ типу за 6 місяців прийому цей пептид знижує рівень гемоглобіну А1с (HbA1c) на 2,4%. Також він допомагає позбутися до 11 кг зайвої ваги, демонструючи дозозалежний ефект.

Тирзепатід не тільки підсилює вивільнення інсуліну. Важливо, що він значно покращує функцію бета-клітин підшлункової залози, відповідальних за синтез і секрецію інсуліну. Бета-клітини стають більш ефективними в переробці інсуліну, що призводить до підвищення його рівня в крові, а навантаження на самі бета-клітини зменшується, що може уповільнити прогресування діабету ІІ типу.

Принцип дії Тирзепатіду

Підшкірні ін’єкції Тирзепатіду роблять 1 раз в тиждень, початкова доза складає 0,5-1 мг. Дозування поступово підвищують на протязі 4-20-и тижнів таким чином, щоб вийти на цільові дози 5 мг, 10 мг або 15 мг 1 раз в тиждень. Максимально можлива доза цього поліпептиду – 15 мг 1 раз в тиждень. 

Тирзепатід активізує рецептори гормонів GIP та GLP-1, які виділяються з кишечнику. Завдяки цьому зменшується апетит і, відповідно, харчування відбувається не так часто. 

Тирзепатід є більш ефективним, ніж вже затверджені для боротьби з діабетом ІІ типу суворі агоністи ГПП-1.

Цілком природньо шлунковий інгібуючий поліпептид, відомий також як глюкозалежний інсулінотропний поліпептид, синтезується у тонкому кишечнику. Тирзепатід об’єднується з рецептором GIP, і при цьому одночасно пригнічує виділення шлункової кислоти та стимулює вивільнення інсуліну. Саме вивільнення інсуліну – основна функція GIP-R і головна причина підвищення кількості інсуліну після їжі.

Рецептори GLP-1R присутні на бета-клітинах і у нейронах головного мозку людини. Стимуляція GLP-1R діє у двох напрямках: активує вивільнення інсуліну бета-клітинами, та зменшує апетит завдяки команді мозку.

Завдяки поєднанню GIPR і GLP-1R Тирзепатід отримує значну перевагу над суворими агоністами GLP-1R. По відношенню до Тирзепатід діє так само як GIP, але при цьому він сприяє утворенню ЦАМФ, в той час як при впливі на GLP-1R відбувається рекрутування З-аррестину. У результаті Тирзепатід, якщо порівнювати його з ендогенним GLP-1 або іншими синтетичними агоністами, призводить до підвищення активності GLP-1R. Це означає, що Тирзепатід значно посилює виділення інсуліну, зупиняє запальні процеси в жировій тканині та зменшує відчуття голоду. Такий комбінований ефект робить цей пептид дуже ефективним у лікуванні діабету ІІ типу.

Скоріше за все, підвищуючи кількість пептидів спалювачів жиру, Тирзепатід також змінює кількість адипонектину. При підвищеному рівні адипонектину понижується диференціювання жирових клітин і збільшуються витрати енергії, завдяки чому мітохондрії  втрачають ефективність. Мала кількість цього пептидного гормону є наслідком таких захворювань як діабет ІІ типу, атеросклероз, неалкогольне жирове захворювання печінки. 

При підвищенні рівню адипонектину зростає чутливість до інсуліну. Напевно саме тому регулювання Тирзепатідом чутливість до інсуліну відбувається за декількома механізмами. 

Тирзепатід і голод

На початковому етапі прийому Тирзепатіду відбувається затримання спорожнення шлунку. З часом цей вплив пептиду стає меншим внаслідок тахіфілілаксії. Такий ефект цілком аналогічний ефекту, що спостерігається під час використання чистих агоністів GLP-1R. Ц свідчить про те, що такий вплив Тирзепатіду контролюється активністю GLP-1, а не GІP.

Скоріше за все, якщо Тирзепатід приймати у невеликому дозуванні на протязі місяця, а потім поступово збільшувати дозу, такий вплив пептиду на спорожнення шлунку можна подовжити. 

Використання такої схеми також призведе до пом’якшення побічних ефектів від прийому препарату. Завдяки уповільненому спорожненню шлунка відчуття ситості триває довше, відповідно, потяг до їжі стає меншим. Ця особливість Тирзепатіду разом з його здатністю впливати на кількість глюкози, може допомогти вибудувати правильний режим харчування.

Короткий висновок про Тирзепатід

Тирзепатід – це синтетичний пептид, похідний шлункового інгібуючого поліпептиду (GІP), якому одночасно властива функціональність глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1). Завдяки такій комбінації Тирзепатід здатний знижувати об’єм глюкози у крові, підвищувати чутливість до інсуліну, а також пригнічувати відчуття голоду і тим самим прискорювати втрату ваги. Тирзепатід розроблявся для лікування діабету ІІ типу, але крім того він має здатність захищати серцево-судинну систему, а також є потужним засобом для схуднення.